长效、缓释、抗肿瘤靶向研究：PEG修饰剂（芃硕生物）

生物技术**的缺陷：

近些年来，生物分子（多肽、蛋白质、抗体等）在医药领域的风头一时无两，常常占据**销售排行榜的前列，大有超过传统小分子**的趋势。不过生物技术**因其结构特点，在具备活性高、毒性低、特异性强和生物功能明确等优势的同时，也有结构复杂稳定性低，容易变性和聚集的麻烦，因而往往会给患者带来较大的身心和经济负担，从而严重限制它们的广泛应用。因此如何解决这些关键问题，发展副作用小、作用时间长的长效生物**制剂是有效推动生物技术**产业发展而必须考虑的重要方向。

蛋白质**在使用中出现的问题 

PEG化学修饰的作用：
聚乙二醇（PEG）化学修饰正是这样一种解决上述关键问题的有效方法和技术。它将聚乙二醇高分子链化学偶联到蛋白质分子上，通过增大**分子体积以有效延长其体内半衰期，同时遮蔽其**位点以显著降低**原性，并且PEG可以将它的亲水性、柔性、抗凝血性等优良性质赋予到修饰后的蛋白质多肽分子上。因此，PEG化学修饰是国际上公认的*为有效的长效蛋白质制剂化技术之一。目前已有不少PEG修饰的蛋白质多肽类**上市，如PEG修饰的干扰素、粒细胞集落刺激因子、天冬酰胺酶等。目前PEG化**全球每年有2000多亿的市场需求，并且每年高速增长，增长空间巨大。

  
**经PEG修饰后的优点：
在**开发研究中，为了增加蛋白或多肽**在体内半衰期，降低**原性，同时增加**的水溶性，将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机**和脂质体上。 

PEG修饰剂的应用：

1．蛋白质类**PEG修饰：PEG修饰蛋白质**可以延长**的半衰期、降低**原性，同时限度地保留其生物活性。作为****，经过聚乙二醇(PEG)修饰的蛋白质比未修饰的蛋白质更有效。PEG对蛋白**修饰途径主要有氨基修饰（包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰）、羧基修饰、巯基修饰等。
 2．肽类化合物PEG修饰：肽类化合物PEG修饰，如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型**。
 3．PEG修饰脂质体：PEG修饰的长循环脂质体，增加了脂质体的血液循环时间，不但能够逃避网状内皮系统的捕获，还能提高脂质体的被动靶向性。
 4．PEG修饰小分子有机**：很多抗肿瘤**通过高分子量PEG修饰，能够达到肿瘤组织的被动靶向给药。
 5．其它应用：PEG修饰糖类可作为新的**材料、**载体。生物材料PEG化可以减少血栓形成，降低蛋白质和细胞黏附性。